AMINOGLIKOZYDY

AMINOGLIKOZYDY
Amikacyna, tobramycyna, gentamycyna, neomycyna, kanamycyna, streptomycyna (dihydrosterp, aminozydy, spektynomycy i siso, netyl u ludzi)
Bakteriobójcze, na tlenowe. Na beztl. nie działają bo do transportu leku do kom. potrzebny jest tlen. Ich efekt działania obniża obecność jonów +2 (Ca) oraz kwaśne pH– zmniejszają transport.
Mech.dział : wnikają do kom. gdzie łączą się z jednostką 30S rybosomu i zaburzają odczyt kodu gen. przez mRNA, powstaje nonsensowne białko. Ponadto uszkadzają błonę cyt. kom.
Oporność poprzez wytw. Enzymów unieczynniających (acetylacja, adenylacja), zmianę sekwencji aa. niektórych białek rybosomalnych co prowadzi do hamowaniałaczenia antyb. z podjednostką 30S. Pseudomonas może obkładać się jonami Ca2+. Oporność jest przekazywana plazmidowo, jej rozwój jest powolny (oprucz strepto. u którego odpor. ma charakter jednostopniowy). Między aminogl. występuje tylko częściowa odporność krzyżowa.
Nie wchłaniają się z p.pok (wykorzystywane do jego wyjaławiania–neo ,paro ,streptomycyna).Dobrze wchłan. z uszkodzonej skóry i I.M. Nie powinny być podawane do jamy otrzew. ,opłuc.i stawów gdyż dobrze się z tamtąd wchłan.
Wydalane sąniemal w całości w stanie niezmienionym przez przesączanie kłębuszkowe. Przy jego upośledzeniu istnieje tendencja do kumulacji i wyst.efektu toks.
Nefro i ototoksyczne.Efekt potęguje się gdy łączymy je z lekami również nefrotox. np.przeciwgrzybiczymi (amfoteryc.,metoxyfuran).Ototox. potęgowana przez diuretyki pętlowe np. furosemid. Wpływają na kanaliki prox.(powinowactwo ze wzgl. Na budowę). Przyłączają się i kumulują w obrębie rąbka szczotecz. Hamują przekażnictwo w synapsach nerw-mięśn poprzez wyłapywanie jonów Ca+(synergizm z lekami zmniejszającymi napięcie mięś.szkielet.). Odczyny alergiczne (nadwrażliwość „późna”) szczególnie po stosowaniu zew.
Można kojarzyć z B-laktamowymi (penicyliny, cefalosporyny) w leczeniu zak. paciorkowców, Pseudomonas aeruginosa i Staph. aureus, z nitroimidazolami (metronidazol), chinolonami, z wankomycyną i rifampicyną. U ludzi strepto łączy się z tetracyklinami w leczeniu brucellozy, tularemi i dżumy.
W terapii wywołuje się efekt poantybiotykowy (PAE).Polega to na długotrwałym zach. Wzrostu bakterii po krótkiej ekspozycji na dział. Tej grupy środków.Po podaniu dużych dawek uzyskuje się przejściowo duże stężenia. Zjawisko to wykorzystuje się podając jednorazowo w ciągu doby środek, a skuteczność jest jak po 2-3 krotnym podaniu. Znacznie obniża to nefro i ototox. To zjawisko też w terapii fluorochinolonami.
Amikacyna – pochodna kanamyc. O większej aktywności. G+, G-, najszersze i najlepsze spektrum, najbardziej oporna na enzymy, umiarkowanie toksyczna. Bardzo ważna w leczeniu P.aeruginosa w medycynie.W USA dla klaczy przy leczeniu metritis oraz dla CA i FE (zap. pęcherza, skóra, tk.miękkie)
Gentamycyna – Najbardziej aktywna z grupy, srektrum j.w. , działa na paciorkowce B-hemolit. i Mycoplasma.Synergizm z B-laktam., łączy się penicylinami (azlocyliną i piperacyliną przeci P.aeruginosa), z sulfonamidami+trimetoprim przeciw E.coli i Klebsiella. Nie łączyć z karbenicyliną(w strzykawce), fenikolami, tetracyklinami i makrolidami. Niepożądane : dzial. Kuraropodobne, nefrotox., najbardziej wrażliwe szczenięta i źrebięta. Wskazania do stosowania:EQ-septicemia, keratoconjunctivitis, zap. płuc, dróg rodnych i moszny (P.aerug.) SU-kolibakterioza prosiąt osesków(per os) BO-septicemia(E.coli), zapalenie macicy CA-duże znaczenie, wiele funkcji, skóra, ukł.moczowy.
Tobramycyna – niższa toksyczność i większa akt. od genta. Również w leczeniu P.aeruginosa –działa na szczepy oporne na genta.
Neomycyna – głównie G-, niektóre G+np. Staphyloc. Aureus, działa na Pseudomonas.Tylko miejscowo ze względu na wysoką tox. Często łączona z innymi antyb. w celu zwiększenia spektrum dział. Polimyksyna B i bacytracyna(na G+), sterydy, nystatyna, spiramycyna(G+ tlenowe i beztlen.- mastitis i otitis ext.), framycytyna, gramicydyna(G+)na Staphyloc.
Kanamycyna – spektrum j.w.Mniej tox. niż neo., może być stosowana parenteralnie.
Apramycyna – spektrum j.w. Działa dobrze na S.aureus, Streptococ., T.hyodysenteriae,Mycoplasma. Silnie na G- w tym oporne na strepto i neomycynę. Niewchłanialna z p.pok. Urzywana tylko w weterynarii. Niewrażliwa na enzymy bakteryjne, skuteczna w leczeniu biegunek u SU i cieląt(E.coli, Salmonella) Drób- infekcje p.pok
Streptomycyna – Najstarsza z grupy.Wąskie spektrum -na G-. Najlepsza na Mycobacterium tuberculosis (gruźlica). W wet. żadko stosowana. Łączy się ją z nacyniną, z tetracyklinami u HO. W większej części ototox. Nie stosować u FE
Spektynomycyna – działa na G- i G+(często zamiast penicyl.G –brak odporności krzyżowej), wrażliwe Mycoplasma. Działa bakteriostatycznie, a w wyższych stęż. bójczo. Nie działa na P.earug .Nie działa oto i nefrotoxycznie, bardzo szybko wykształca się oporność typu chromosomalnego jak na strepto. Łączona z linkomycyną na G+(mycoplasma i T.hyodysenteriae). Skuteczna u DROBIU w inf. Dróg oddech. i p.pok(CDR, salmoneloza, pastereloza),SU i cielęta – biegunki

Comments are closed.