FENIKOLE

FENIKOLE
Chloramfenikol, tiamfenikol, florfenikol. Bakteriostatyczne – hamowanie syntezy białek przez łączenie z podjednostką 50S rybosomu, co doprowadza do wybiórczego hamowania peptydylotransferazy. Zakres działania – b. szeroki, podobny do tetracyklin. Florfenikol w porównaniu z innymi fenikolami ma szerszy zakres działania. Oporność – rozwój oporności jest bardzo wolny, grupy wodorytlenowe chloramfenikolu są acetylowane przez acetylotransferazę. Farmakokinetyka dobrze wchłaniają się z p. pok. Florfenikol jest dobrze wchłaniany z wymiania u bydła, owiec i kóz. Szybko i łatwo przenikają do tkanek i płynów ustrojowych, szczególnie do żółci i śluzu oskrzelowego (tiamfenikol). Z białkami łączą się: tiamfenikol słabo, florfenikol do 30%, a chloramfenikol do 50%. Florfenikol łatwo przedostaje się do mleka i ma długi okres eliminacji, co pozwala na stosowanie 1 raz na dobę. Wydalanie: chloramfenikol w postaci nieczynnych metabolitów z moczem, przez transport cewkowy w postaci niezmienionej, przez przesączanie kłębuszkowe tylko 10%- jest to wystarczające by wywrzeć efekt bakteriostatyczny/ Tiamfenikol z moczem w dużym % w formie nie zmienionej, wydalany taż z żółcią. Działanie uboczne – Chloramfenikol może wywołąć anemię aplastyczną typu idiosynkrazji, dlatego został wycofany z lecznictwa człowieka oraz u zw. konsumpcyjnych. Stosowany tylko u Ca i Fe./ Wszystkie trzy powodują odwracalne uszkodzenie szpiku, które jest zależne od wielkości dawki i czasu stosowania, manifestuje się zaburzeniami erytropoezy.Tiamfenikol – dobrze wchłania się z p. pok. I miejsca iniekcji, przenika do tkanek, pokonuje barierę krew – mózg, penetruje wnętrze oka, gr. krokowy i łożysko, słabo metabolizowany do 5%, słabo wiąże się z białkami, wydalany z moczem w formie aktywnej do 60% i z żółcią, u cieląt t1/2 po IM 2-3h, u Su wydalany z kwasem glukuronowym, u kurcząt po PO tmax po 1-2h ok. 90% dawki wydalone z moczem i żółcią, stosowany u Bo IM, u owiec, świń i drób PO lub w formie iniekcji, karencja do 20 dni. Florfenikol – szerokiespektrum działania bakteristatycznego, aktywność przeciwbakteryjna tak jak chloramfenikol (dzięki obecności F nie ulega acetylacji), bardzo wrażliwe są H. somnus, P. haemolitica et multocida, Corynbacterium pyogenes, jest hydrofobowy, rozpuszcza się w polarnych rozpuszczalnikach org., u Bo w infekcji dróg odd. w IM w dawce 20mg/kg co 48h, po infekcji domięśniowej wchłania się wolno i działa długo, w miejscu iniekcji może wystąpić odczyn zapalny, w 70% wydalany przez nerki (65% w formie aktywnej), nie wywołuje anemii aplastycznej typu idiasynkrazji, nia stosuje się u buhajów rozpłodowych i krów w okresie laktacji, karencja do 30 dni.

Comments are closed.