TETRACYKLINY

TETRACYKLINY
Są to pochodne naftacenu lub policykliczne naftacenokarboksyamidów. Naturalne – tetracyklina, oksytetracyklina, chlortetracyklina. Modyfikowane – doksycyklina, minocyklina, rolitetracyklina, metacyklina. Bakteriostatyczny – łączy się z podjednostką 30 S (hamowanie translacji). Spektrum – G+ (gronk., Bacillus antracis, Erysipelotrix, Clostridium tetani, Listeria monocytogenes), G- (E. coli, Brucella, Shigella, Vibro cholerae, Haemophilus, Pasterella, bordatella pertussis, Neisseria), Mycoplasma bovirhinis, M. hyopneumoniae, rickettsiae, Chlamydiae, Spirochetae, Ureaplasma, na monocyklinę wrażliwe są Nocardia, Mycobacteriacae, gronkowce oporne na inne tetracykliny oraz bakterie beztlenowe. Niewrażliwe: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, wirusy, grzyby. Oporność - szczepy oprone mogą wystąpić we wszystkich gat bakterii, szczególnie wśród gronkowców, enterokoków i enterobacterii, rozwój oporności jest bardzo wolny, za jej rozwój odpowiedzialne są przepuszczalność błon kom.. Oporność ma charakter pełny, krzyżowy. Farmakokinetyka – dobrze wchłaniane z p. pok. 60-90% z wyjątkiem rolitetracykliny podawana doustnie. Wchłanianie z p.pok. jest hamowane przez treść pokarmową i mleko, łatwo chelatują jony metalii dwuwartościowych (Ca, Mg), co hamuje ich wchłanianie. Wchłanianie ich zmniejszają też związki zobojętniające sok żołądkowy. 30-85% łączą się z białkami. Są wszędzie oprócz tkanki tłuszczowej, mają szczególne powinowactwo do tkanek młodych, szybko rosnących lub tk o szybkiej przemianie materii (zawiązki zębów, nasady kości, wątroba, nowotwory). W żółci ok. 30-krotniw większe stężenie niż w surowicy. Łatwo przenikają przez łożysko, w CUN nie osiąga stężeń terapeutycznych. T1/2 dla oksy- i tetracykliny –8h, dla meta- i demoklocykliny – 13h, dla doksy – i minocykliny –16-20h. Procesy biotransformacji zachodzą głównie w wątrobie, a podstawowym procesem jest utlenianie. Wydalanie z kałem i z moczem (przesączanie kłębuszkowe). Działanie uboczne – zaburzenia p.pok. które mogą być spowodowane nadkażeniami Candida lub Clostridium difficile, będące przyczyną rzekomobłoniastego zap. jelit. Hepatotoksyczne. Odczyny fotoalergiczne. Nefrotoksyczność (wielomocz, albuminuria, glikozuria, aminoacyduria, zmianom tym towarzyszy kwasica i zmniejszenie jonów potasu w surowicy – objawy przypominające zespół Fanconiego). Antyanaboliczne i zaburzaja gosp białkową. Odkładanie w zębach i kościach, Nie stosować u zwierząt młodych i samic ciężarnych.

Comments are closed.