Leki rozszerzające naczynia krwionośne (vasodilatansia)

Leki rozszerzające naczynia krwionośne (vasodilatansia)

Dzielą się z punktu widzenia farmakologicznego na:
a)działające bezpośrednio:
- antagoniści wapnia (blokują kanały wapniowe),
- aktywatory kanałów potasowych (diazoksiol, pinacidil),
- podwyższające poziom cAMP lub cGMP (podwyższanie ich w mięśniach gładkich prowadzi do ich rozkurczu albo stymuluje się enzym adenylo- lub guanylocyklogenazę, która bierze udział w tworzeniu cAMP lub cGMP albo wprowadzane są inhibitory fosfodiesterazy),
- o nieokreślonej funkcji – hydralazyna,

b)działające pośrednio:
- zmiana napięcia układu adrenergicznego, działa przez receptor α,
- wprowadzenie inhibitorów konwertazy angiotensynowej.

Pimobendan (VETMEOLIN kaps. 2,5 i 5 mg):
- lek o innym mechanizmie działania niżglikozydy, β-blokery i blokery kanałów wapniowych,
- jest lekiem nasercowym, który uwrażliwia mięsień sercowy najony wapnia, chociaż nie zmienia poziomu wapnia wewnątrzkomórkowego,
- hamuje aktywność fosfodiesterazy typu III (PDE) w mięśniu sercowym, przez co obniża poziom cAMP w sercu,
- stosowany do leczenia zastoinowej niewydolności serca,
- nowy związek o działaniu nasercowym i rozszerzający naczynia krwionośne,
- wykazuje działanie dodatnie inotropowe, nie zwiększa tętna,
- obniża opór naczyniowy,
- hamuje agregację płytek,
- stosowany p.o. u Ca,
- szybko metabolizowany (metabolit jest aktywny), wydalany z kałem,
- wykazano, że poprawa stanu klinicznego Ca ze zastoinową niewydolnością serca jest znacznie korzystniejsza po pimobendanie niż digoksynie

Inhibitory konwertazy angiotensynowej (ACE-I)
1) Ramipril – u Ca,
2) Enalapryl (CARDIOVET) – Ca, Fe,
3) Benzaperil (FORTEKOR) – Ca,
4) Lisinopril,
5) Frandolopril.

Antagoniści angiotensyny II – blokują receptory AT1:
1) Losartan – p.o.,
2) Saralazyna – inj.

Antagoniści reniny:
- hamują aktywność enzymu w osoczu (małe znaczenie kliniczne).
Autokoidy peptydowe:
- angiotensyna (kinina),
- bradykinina (kinina),
- substancja P (kinina).

Angiotensyna II (dwa typy receptorowe AT1 i AT2):
- działa przede wszystkim na AT1,
- bardzo silnie kurczy tętniczki przedwłośniczkowe poprzez pobudzenie AT1 i pośrednio przez uwolnienie NA,
- szczególnie silnie zwęza naczynia nerek,
- podnosi ciśnienie tętnicze (działa 40 razy silniej niż NA),
- odruchowo zwalnia czynność serca,
- pobudza syntezą i uwlnianie cholesterolu,
- pobudza syntezę chormonu antydiuretycznego – wazopresyny, zatrzymuje sód w organizmie,
- zwiększa pragnienie i hamuje łaknienie,
- nasila wzrost komórek mięśnia sercowego szczególnie lewej komory i tętnic.

Enalapril:
- ulega hydrolizie w wątrobie do aktywnego metabolitu enalaprilatu,
- hamuje konwersję AN I do AN II,
- obniża ciśnienie tętnicze,
- działa korzystnie w niewydolności zastoinowej serca,
- zwiększa przepływ nerkowy (filtracja kłębkowa),
- zwiększa wydalanie sodu i chloru, gdyż jest mniej aldosteronu (podwyższa wapń) zanikają obrzęki,
- jest kojarzony z diuretykami pętlowymi (furosemid),
- bezpieczny dla Ca nie ma efektów niepożądanych przy długim stosowaniu,
- p.o. w tabl. w niewydolności serca z zastoinowym obrzękiem płuc, w niedomykalności zastawki dwudzielnej lub rozszerzeniu mięśnia sercowego.

Benazepril:
- ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu benzaprilatu,
- p.o. u Ca dobrze tolerowany, stosowany w niedomodze serca z towarzyszącym nadciśnieniem tętniczym.

Remipril:
- u Ca stosowany p.o.

Stosowanie azotanów i azotynów
Są to związki szybko uwalniające jon azotynowy – powstaje NO i jest on właściwym czynnikiem aktywującym guanylocyklazę, ona podnosi poziom cGMP, który powoduje rozkurcz.

Nitrogliceryna / azotan amylu – w problemach z krążeniem wieńcowym
Nitrogliceryna – stosowano ją w nowj wersji na koronkę przy aseptycznym zapaleniu tworzywa kopytowego, spowoduje to rozszerzenie naczyń i lepsze ukrwienie. Po zastosowaniu tutaj sterydów daje powikłania.

Comments are closed.